En su reciente tesis doctoral, defendida en la Universidad de Helsinki, Matej Zore investigó dos fármacos, fingolimod y etrasimod - inicialmente desarrollado para tratar enfermedades autoinmunes - por su potencial para combatir infecciones bacterianas resistentes a los medicamentos. Ambos fármacos mostraron efectos antibacterianos notables, incluso contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA) y Enterococcus (VRE) resistente a la vancomicina.

Al reponer los medicamentos existentes, pretendemos eludir algunos de los largos y costosos pasos en el descubrimiento tradicional de antibióticos, ofreciendo una manera más rápida y eficiente de abordar la necesidad urgente de nuevos tratamientos contra bacterias resistentes a los medicamentos. Dado que estos medicamentos ya han establecido perfiles de seguridad y farmacocinéticos, este enfoque podría reducir significativamente los costos y acortar el cronología del desarrollo en comparación con el desarrollo de antibióticos totalmente nuevos, dice Matej Zore de la Facultad de Farmacia de la Universidad de Helsinki.

Su investigación también implicó diseñar y sintetizar derivados de fingolimod y etrasimod, con el objetivo de mejorar su potencia antibacteriana. En particular, se encontró que un derivado de etrasimod era especialmente eficaz contra el MRSA, con un bajo perfil de toxicidad y una menor probabilidad de promover la resistencia, un resultado prometedor en la búsqueda de nuevas formas de abordar infecciones difíciles de tratar.

El enfoque de recomposición de medicamentos que empleamos podría aplicarse también a otros compuestos, lo que potencialmente aceleraría el descubrimiento de nuevos tratamientos antibacterianos. La recomposición de medicamentos se ha convertido en una estrategia cada vez más atractiva en el descubrimiento de antibióticos, con investigadores examinando grandes bibliotecas de medicamentos aprobados e investigados para la actividad antibacteriana, describe Zore.

Enfatiza la urgente necesidad de terapias alternativas a medida que aumenta la resistencia a los antibióticos actuales, lo que hace que muchas infecciones sean cada vez más difíciles de tratar. Sus hallazgos resaltan el potencial de la recomposición de medicamentos para hacer frente a esta crisis proporcionando nuevas opciones antibacterianas, ya sea como tratamientos independientes o en combinación con antibióticos existentes para mejorar su eficacia.

Sin embargo, si bien la reutilización de medicamentos presenta una estrategia innovadora y eficiente, también es importante reconocer sus limitaciones. Aunque el potencial está claro, está por verse si la recomposición de medicamentos puede convertirse en una solución viable en la lucha contra la resistencia a los antimicrobianos, señala Zore.

Se necesitan más estudios para comprender los mecanismos exactos por los que estos fármacos actúan contra las células bacterianas y para evaluar su eficacia en los modelos animales.

Matej Zore defendió su tesis - Comprupuesto de medicamentos para superar la resistencia a los antimicrobianos: la historia de fingolimod y etrasimod el 11.10.2024 en la Facultad de Farmacia de la Universidad de Helsinki. El profesor Fredrik Almqvist de la Universidad de Umeá sirvió como oponente en el examen público y el profesor Jari Yli-Kauhaluoma como el custodio.